化学合成；作为高效特异性EZH2甲基转移酶抑制剂（Kiapp值3到27 nM），用于医药研发领域。
医药
路线1：
- 原料：6-溴-N-((1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代吡啶-3-基)甲基)-1-异丙基-3-甲基-1H-吲哚-4-甲酰胺（2g，4.65mmol）；6-(4-甲基-1-哌嗪基)吡啶-3-硼酸频哪醇酯（1.55g，5.12mmol）；碳酸钠（1.23g，11.62mmol）；PdCl₂(PPh₃)₂（326mg，0.464mmol）
- 溶剂：DMF（100mL）、水（10mL）
- 步骤：向6-溴-N-((1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代吡啶-3-基)甲基)-1-异丙基-3-甲基-1H-吲哚-4-甲酰胺的DMF溶液中加入6-(4-甲基-1-哌嗪基)吡啶-3-硼酸频哪醇酯和碳酸钠水溶液，混合物用氩气脱气30分钟后加入PdCl₂(PPh₃)₂，再次脱气10分钟，回流搅拌3小时
- 后处理：反应液用水稀释，乙酸乙酯萃取（3×150mL），合并有机层经无水Na₂SO₄干燥、过滤、浓缩，硅胶柱色谱（100-200目，0-10% MeOH/DCM洗脱）纯化，乙醚研磨得灰白色固体
- 收率：50%（1.2g）
- 参考文献：[1] Patent: WO2011/140324, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 79-80；[2] Patent: US2014/256739, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0556
