化学合成；作为生物活性化合物，靶向cereblon（IC50为60 nM），诱导凋亡并具有抗肿瘤和免疫刺激活性，可降解Ikaros和Aiolos蛋白，对多种MM细胞系有抗增殖、促凋亡作用，能诱导PBMC介导的多发性骨髓瘤细胞杀伤活性。
医药
路线1：
- 原料：(S)-5-氨基-4-(4-(4-(吗啉代甲基)苄氧基)-1-氧代异吲哚啉-2-基)-5-氧代戊酸甲酯（45g，93mmol）
- 试剂：钾叔丁醇盐（10.49g，93mmol），THF，1N HCl溶液，CH₂Cl₂，水，盐水，饱和NaHCO₃溶液，CH₃CN
- 条件：-78℃，搅拌0.5小时；后处理：加入1N HCl，CH₂Cl₂萃取，水和盐水洗涤，旋转蒸发浓缩，饱和NaHCO₃萃取，CH₃CN重结晶
- 收率：76%，得到白色固体产物
- 参考文献：US2011/196150, 2011, A1, Page/Page column 90
路线2：
- 原料：5-氨基-4-(4-(4-(吗啉代甲基)苄氧基)-氧基异吲哚啉-2-基)-5-氧代戊酸甲酯（5）（40g，83mmol）
- 试剂：钾叔丁醇盐（9.80g，87mmol），THF，1N HCl溶液，饱和NaHCO₃溶液，EtOAc，乙醚
- 条件：-78℃，搅拌0.5小时；后处理：加入1N HCl，饱和NaHCO₃，EtOAc稀释，水和盐水洗涤，旋转蒸发浓缩，乙醚搅拌，过滤
- 收率：72%，得到白色固体产物（HPLC纯度98.5%，熔点209-211℃，1H/13C NMR、LCMS及元素分析数据）
- 参考文献：US2018/224435, 2018, A1, Paragraph 0224; 0228
