生命科学领域,具有抗感染和抗癌作用,是有效且长效的抗真菌剂;作为咪唑类抗真菌剂用于治疗皮肤真菌感染;体外研究显示其可抑制外泌体释放,体内研究表明其能改善结直肠癌异种移植肿瘤小鼠的生存情况。
医药
路线1:
- 步骤: 将式(4)化合物(E)-1-[1-(2-羟基苯基)-2-(甲硫基)乙烯基]-1H-咪唑(15.1g,65mmol)、氢氧化钾(5.1g,91mmol)和1-碘戊烷(15.55g,78mmol)加入75mL DMF中,室温搅拌3.5小时;反应液倒入375mL水中,乙酸乙酯萃取,有机相依次用水和饱和盐水洗涤,减压蒸发溶剂得油状物;油状物加入氯化氢气体饱和的乙酸乙酯中搅拌10小时,沉淀白色固体,抽滤、乙腈洗涤、真空干燥得产物。
- 条件: 反应温度20℃,反应时间3.5小时(第一步);第二步反应时间10小时;溶剂为N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、乙酸乙酯、水、饱和盐水。
- 收率: 73.2%。
- 参考文献: Patent: CN107556245, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0045; 0046
路线2:
- 步骤: 将式(4)化合物(E)-1-[1-(2-羟基苯基)-2-(甲硫基)乙烯基]-1H-咪唑(15.1g,65mmol)、氢氧化钾(5.1g,91mmol)和1-溴戊烷(11.78g,78mmol)加入75mL DMF中,室温搅拌3.5小时;反应混合物倒入375mL水中,乙酸乙酯萃取,有机相依次用水和饱和盐水洗涤,减压蒸馏得红黑色油状物;油状物加入氯化氢饱和的乙酸乙酯中搅拌10小时,沉淀白色固体,抽滤、乙腈洗涤、真空干燥得产物。
- 条件: 反应温度20℃,反应时间3.5小时(第一步);第二步反应时间10小时;溶剂为N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、乙酸乙酯、水、饱和盐水。
- 收率: 72.7%。
- 参考文献: Patent: CN107556245, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0048-0050