129830-38-2 反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:非危险化学品。GHS分类:急性毒性(口服、皮肤接触、吸入)4级(33.3%),警示语:警告,危险说明:吞咽、皮肤接触或吸入有害;预防措施:P261、P264、P270、P271、P280、P301+P317、P302+P352、P304+P340、P317、P321、P330、P362+P364、P501。德国WGK等级:3,海关编码:29333990,存储类别:11 - 可燃固体。
用途与制备
作为口服有效的 ATP 竞争性 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,具有抗癫痫作用;在体外研究中,可抑制 ROCK1(Ki=140 nM)和 ROCK2(Ki=300 nM),对 PKC、cAMP 依赖性蛋白激酶、MLCK 等作用微弱;能阻断 Rho 调节的肌动球蛋白激活及 LPA 刺激的细胞入侵活性,减少人类胚胎干细胞分离诱导的凋亡并提高克隆效率;体内研究中,口服给药可降低自发性高血压大鼠、肾性高血压大鼠及 DOCA 盐高血压大鼠的血压,还能通过抑制 ROCK 降低缺氧诱导的血管生成和血管重构。
医药