CEP-33779是选择性、口服活性JAK2抑制剂，IC50为1.8 nM，用于抑制JAK2下游信号通路，在自身免疫性疾病（如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮）、肿瘤（如结肠炎诱导的结直肠炎）等模型中显示疗效，通过抑制STAT3、NF-κB等活化及促炎因子表达发挥作用。
医药
路线1：
- 步骤: 向烘箱干燥管中加入乙酸钯（约10mg）、2,2'-双-二环己基膦基联苯（约30mg）、8-(4-甲磺酰基-苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基胺（约75mg）、1-(3-溴-苯基)-4-甲基哌嗪（约80mg）、碳酸铯（约270mg）和1,4-二恶烷（约5mL）；抽真空并氮气反冲三次，密封后80℃加热72h；冷却后用二氯甲烷（约10mL）稀释，硅藻土过滤，二氯甲烷冲洗，蒸发后柱色谱纯化（胺改性硅胶柱，5%→100%乙酸乙酯的己烷溶液）。
- 条件: 80℃，72h，惰性气氛，密封管
- 收率: 0.07g（黄色固体）
- 表征: MP=232-234℃，1H NMR(400MHz, CDCl3)，MS=463(MH)+。
路线2：
- 步骤: 同路线1，得到目标化合物70mg（黄色固体），表征同上。
- 参考文献: [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2012, 55(11), 5243-5254；[2] Organic Process Research and Development, 2016, 20(12), 2085-2091；[3] Patent: EP2648728, 2016, B1。
