127243-85-0 N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品(但PubChem显示其具有急性毒性(口服、皮肤、吸入均有害)、皮肤刺激、严重眼刺激、呼吸道刺激等GHS危害,WGK Germany:3,海关编码29350090,存储类别11 - 可燃固体)。
用途与制备
化学合成;生命科学领域,作为有效、选择性的cAMP依赖性蛋白激酶A(PKA)抑制剂,IC50值为48 nM,对PKG、PKC、Casein Kinase等其他激酶抑制作用弱;体外研究显示其竞争性抑制ATP结合的PKA,抑制 forskolin诱导的蛋白磷酸化、PC12D细胞神经突生长及cAMP依赖性组蛋白IIb磷酸化活性,影响大鼠肌纤维T系统电位和Ca²⁺摄取;体内研究表明其可增加PTZ处理动物的惊厥潜伏期和阈值,预防布桂嗪(bucladesine)的致癫痫活性。
医药