1269440-17-6 康奈非尼
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品(但根据GHS分类,具有致癌性(H351)、生殖毒性(H360、H361)、特定目标器官毒性(重复接触,H372、H373)、水生环境危害(H400、H411),危险类别包括Carc. 2、Repr. 1B、Repr. 2、STOT RE 1、STOT RE 2、Aquatic Acute 1、Aquatic Chronic 2)。防护措施:P203、P260、P264、P270、P273、P280、P318、P319、P391、P405、P501。
用途与制备
化学合成;作为高效选择性RAF激酶抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM,用于治疗BRAFV600E突变黑色素瘤,在Phase 3阶段;体外抑制A375细胞中phospho-ERK(EC50=3 nM)和增殖(EC50=4 nM),对野生型BRAF无活性;体内在人黑色素移植瘤模型中降低phospho-MEK,诱导肿瘤消退,对自发转移性黑色素瘤和脑转移模型有效。
医药