127369-30-6 (S)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酸甲酯盐酸盐

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品。

用于化学合成和生命科学领域。

化学合成; 生命科学

合成路线 1（127369-30-6）

• 步骤: 将亚硫酰氯（1.5mL，33.0mmol）滴加到（R）-4-羟基苯基甘氨酸15（5.00g，29.91mmol）的无水甲醇（25mL）悬浮液中，-15℃和氮气下搅拌；反应混合物温热至室温并搅拌过夜；将黄色溶液回流30分钟；减压浓缩反应混合物，得到盐酸盐16；将盐酸盐16在乙醚（15mL）中搅拌，过滤并用乙醚（2×15mL）洗涤并干燥，得到盐酸盐16（6.50g，100％）。
• 条件: -15℃；惰性气氛（氮气）；回流
• 产率: 100%
• 表征数据: 熔点189-191℃；[α]20D = -120.9（c 1, 1M HCl）；红外光谱（KBr）νmax/cm-1：3339 br，1740（CO），1595；核磁共振氢谱（300MHz，DMSO-d6）δH：3.68（3H，s，OCH3），5.11（1H，s，C(2)H），6.80（2H，d，J 8.5，芳香族H），7.25（2H，d，J 8.5，芳族H），8.70（3H，br s，NH3），9.86（1H，s，OH）
• 参考文献: [1] Tetrahedron Asymmetry, 2013, vol.24, #20, p.1265-1275；[2] European Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol.145, p.649-660；[3] Synthesis, 2012, vol.44, #6, p.875-880；[4] Croatica Chemica Acta, 2003, vol.76, #1, p.23-36；[5] Heterocycles, 2009, vol.78, #6, p.1477-1483；[6] Angewandte Chemie - International Edition, 2002, vol.41, #12, p.2194-2197；[7] Tetrahedron, 2002, vol.58, #32, p.6285-6304；[8] Synthetic Communications, 2003, vol.33, #16, p.2907-2916；[9] Patent: US2007/134729, 2007, A1；[10] Patent: WO2018/138739, 2018, A1