126645-52-1 4-苄基吗啉-2-甲腈

运输方式：冰袋运输。危险描述：急性毒性 类别3（经口），毒性化合物或引起慢性影响的化合物，WGK Germany:3，海关编码2934999090，存储类别6.1C。安全措施：P264、P270、P301+P316、P321、P330、P405、P501。

4-苄基吗啉-2-甲腈用作医药、化工中间体。吗啉化合物广泛存在于天然产物中，具有很强的生物活性，是许多药物的药效团。对合成的吗啉衍生物进行的生物活性检测结果表明，这类衍生物具有降低胆固醇、抗高血脂、治疗动脉硬化以及消炎等药理活性。可由吗啉-2-甲腈为起始物料经氯苄反应制备或由4-苄基吗啉-2-甲醛为起始物料制备氰基的方法制备目标化合物4-苄基吗啉-2-甲腈。

医药中间体; 化工中间体

路线1

• 步骤: 在1升反应器中加入N-苯基乙醇胺，逐滴加入2-氯丙烯腈，搅拌反应后，将混合物溶解在四氢呋喃中，转移至冷却反应器，分批加入叔丁醇钾，搅拌后淬灭，萃取、干燥、蒸发，经硅胶色谱纯化得到目标化合物。
• 条件: Stage #1: 15-29℃，4.53小时；Stage #2: -5-0℃，2小时（四氢呋喃，叔丁醇钾）。
• 产率: 65%。
• 参考文献: WO2004/18441, 2004, A1。

路线2

• 步骤: 0℃下将2-氯丙烯腈滴加到N-苄基乙醇胺溶液中，温热至室温搅拌20小时，溶于四氢呋喃，冷却后加入叔丁醇钾，搅拌后淬灭，萃取、干燥、浓缩，经硅胶色谱纯化得到目标化合物。
• 条件: Stage #1: 0-20℃，20小时；Stage #2: 0℃，1小时（四氢呋喃，叔丁醇钾）。
• 产率: 74%。
• 参考文献: Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2006, 16, 2022-2025；WO2015/164508等。