1263373-43-8 4-[[[5'-氯-2'-[[反式-4-[[(1R)-2-甲氧基-1-甲基乙基]氨基]环己基]氨基][2,4'-联吡啶]-6-基氨基]甲基]四氢-2H-吡喃-4-甲腈
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品,WGK Germany: WGK 3,存储类别:11 - 可燃固体
用途与制备
化学合成;作为有效的、选择性的、非神经毒性和 ATP 竞争性的 cyclin dependent kinase 9 (CDK9) 抑制剂,对 CDK9/CycT 活性的 IC50 值为 0.514 nM,可诱导细胞凋亡;在白血病细胞系(如 KOPT-K1、Jurkat、P12-ICHIKAWA、DU.528、MOLT 16、HSB-2、PF-382、SKW-3、SUP-T11、DND-41 和 HPB-ALL)中具有抗增殖作用,IC50 值范围为 0.0918 µM - 0.5736 µM;在 MOLT4 细胞中表现出 CRBN 依赖性的抗增殖和促凋亡作用,IC50 值为 9 nM;可诱导 MOLT4 细胞凋亡,上调 caspase-3 和 γH2A.X 表达,且化合物洗脱会显著降低 NVP-2 诱导的凋亡程度。
医药