1262238-11-8 N-(2-(((3R,4R)-1-(反式-4-(苯并[d][1,3]二噁烷-5-基)-4-羟基环己基)-4-乙氧基吡咯烷-3-基)氨基)-2-氧代乙基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。存储类别：11 - 可燃固体。

INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，拮抗结合活性时，IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2)，拮抗趋化活性时，IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)；对大鼠和猕猴 CCR2 也有强效拮抗作用，结合拮抗 IC50 分别为 7.3 和 16 nM，趋化拮抗 IC50 分别为 2.7 和 6.2 nM；是选择性 hCCR2 拮抗剂，对 >50 种离子通道、转运体、趋化因子受体等的 IC50 均 >1 μM；在 WEHI-274.1 细胞系中，抑制 CCL2 结合 CCR2 的 IC50 为 10±5 nM，90 nM 时抑制 >90% 结合；静脉注射给药在 CD-1 小鼠中半衰期短（1 h），口服生物利用度 47%，在 Balb/c 小鼠中口服 AUC 更高（3888 nM h），适用于啮齿动物模型研究；可预防醋酸脱氧皮质酮/盐诱导的血管 CCR2 表达变化，降低 CCL2 表达但不影响 CCL7、CCL8、CCL12 表达。

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