124433-70-1 6-氟吡啶-2-磺酰胺

运输方式：冰袋运输。危险描述：吞咽有害（H302）；造成皮肤刺激（H315）；造成严重眼刺激（H319）；可能导致呼吸道刺激（H335）。危险类别：急性毒性4级、皮肤刺激2级、眼刺激2级、呼吸道刺激3级。防护措施：P261、P264等多项预防措施。

化学合成

化学合成

合成路线 1（以6-氟-2-吡啶磺酰氯为原料）

• 原料：6-氟吡啶-2-磺酰氯（2.0875 g，10.67 mmol）
• 试剂：浓氨水（70 mL，539 mmol）、乙腈（50 mL）
• 步骤：将6-氟吡啶-2-磺酰氯溶解于预先冷却至0℃的乙腈中，缓慢滴加浓氨水；反应混合物在0℃搅拌30分钟后，升温至室温继续搅拌2小时
• 后处理：减压浓缩去除部分乙腈，剩余物经冷冻干燥得到目标产物
• 收率：95%
• 表征数据：LC/MS（ESI-MS m/z: 177.0 [M+H]+）；1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ: 8.26 (q, J = 7.9 Hz, 1H), 7.88 (ddd, J = 7.5, 2.3, 0.6 Hz, 1H), 7.63 (s, 2H), 7.48 (ddd, J = 8.3, 2.4, 0.6 Hz, 1H)
• 参考文献：[1] Patent: WO2018/42316, 2018, A1 (Page/Page column 116; 117); [2] Patent: WO2011/94953, 2011, A1 (Page/Page column 62-63); [3] Patent: WO2011/95576, 2011, A1 (Page/Page column 62-63); [4] Patent: US2011/195979, 2011, A1 (Page/Page column 34-35); [5] Patent: US2016/95858, 2016, A1 (Paragraph 2135; 2136)