1080622-86-1 1-(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)-3-(2-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品;吞咽有害(H302),急性毒性4级(100%);WGK Germany:3。防护措施:P264、P270、P301+P317、P330、P501。
用途与制备
化学合成;作为有效的可逆ATM抑制剂,不影响ATR,且抑制PI3K或PIKK家族成员;体外研究中可降低纯化ATM激酶对GST-p53(1–101)底物的磷酸化活性,对abl和src激酶也有抑制作用;在HeLa细胞中,6μM剂量下可通过可逆抑制电离辐射诱导的ATM激酶活性,抑制ATM依赖性磷酸化,在MCF-7人乳腺癌细胞及原代和永生化二倍体人成纤维细胞中抑制ATM依赖性p53诱导;在HeLa细胞中,短暂暴露4小时可增加G2/M期细胞比例,减少G1期细胞比例,且不影响细胞接种或活力,从而增强对IR的敏感性。
医药