106400-81-1 洛美曲索

中文名称: 洛美曲索
英文名称: Lometrexol
CAS号
分子式: C₂₁H₂₅N₅O₆
分子量: 443.45
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: 洛美曲索
英文名: Lometrexol
CAS号: 106400-81-1
分子式: C21H25N5O6
分子量: 443.45
中文别名: (4-(2-((R)-2-氨基-4-氧代-3,4,5,6,7,8-六氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-基)乙基)苯甲酰基)-L-谷氨酸
英文别名: (4-(2-((R)-2-Amino-4-oxo-3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl)ethyl)benzoyl)-L-glutamic acid; N-[4-[2-[[(6R)-2-Amino-3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido[2,3-d]pyrimidin]-6-yl]ethyl]benzoyl]-L-glutamic acid; L-Glutamic acid,N-(4-(2-(2-amino-1,4,5,6,7,8-hexahydro-4-oxopyrido(2,3-D)pyrimidin-6-yl)ethyl)benzoyl)-,(R); Lometrexolum; (R)-6-DDATHF; (6R)-5,10-dideaza-5,6,7,8-tetrahydrofolic acid; 5,10-dideazatetrahydrofolic acid; 5,10-dideazatetrahydrofolate; LY264618; DDATHF

物化属性

LogP: 1.72700
储存条件: 2-8°C
分子量: 443.5 g/mol
外观: 白色至浅黄色至浅橙色粉末
密度: 1.56 g/cm³
折射率: 1.709
拓扑极性表面积: 187.50000 Å²
溶解度: 二甲基亚砜：≥5 mg/mL
稳定性: 吸湿性
精确质量: 443.18048353
酸度系数(pKa): 3.60±0.10 (Predicted)

安全信息

安全说明

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品（部分来源）；急性毒性类别3（经口，吞食有毒）；危险品运输编号UN 2811 6.1/PGIII；WGK Germany 3；存储类别6.1C（可燃，急性毒性类别3）。防护措施：P264、P270、P301+P316、P321、P330、P405、P501。

生产及用途

用途与制备

化学合成；作为抗嘌呤类抗叶酸药，抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶（GARFT）活性，抑制嘌呤从头合成，导致异常细胞增殖、凋亡和细胞周期停滞，具有抗癌活性；作为人丝氨酸羟甲基转移酶1/2（hSHMT1/2）抑制剂。体外研究显示其在L1210细胞中诱导生长抑制和细胞周期停滞；体内研究显示其在小鼠中增加胚胎吸收和生长迟缓，抑制GARFT活性并降低胚胎脑ATP、GTP、dATP和dGTP水平。

医药

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