作为选择性BMP信号通路抑制剂,用于抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在体外研究中有效抑制BMP4介导的Smad1/5/8活化,体内研究中可抑制动脉粥样硬化、肿瘤生长及骨形成等。
生命科学; 医药
合成路线 1(1. 合成:1062368-24-4)
- 步骤:将5%Pd/C和12(20mg,0.37mmol)在MeOH(3mL)和CH₂Cl₂(2mL)的混合物中脱气,然后在氢气氛下于室温反应4小时;反应结束后过滤并浓缩混合物。
- 条件:氢气氛;室温(20℃);反应时间4小时;溶剂为甲醇与二氯甲烷的混合液(体积比3:2)。
- 收率:86%(得到13,13mg)。
- 1H NMR(DMSOd6):δ9.75(d,J=2.2Hz,1H),9.40(br.s,1H),9.29(d,J=5.9Hz,1H),9.28(d,J=2.2Hz,1H),9.07(s,1H),8.70(d,J=8.4Hz,1H),8.51(d,J=5.9Hz,1H),8.47(d,J=8.4Hz,1H),8.21(t,J=7.6Hz,1H),7.99(t,J=7.6Hz,1H),7.88(d,J=8.8Hz,2H),7.19(d,J=8.8Hz,2H),3.51-3.58(m,4H),3.20-3.30(m,4H)。
参考文献:
- [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2008, vol. 18, #15, p. 4388-4392
- [2] Patent: WO2009/114180, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 68-69