105628-72-6 5-((1,4-二氮杂环庚烷-1-基)磺酰基)异喹啉-1(2H)-酮
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品;毒性:小鼠经口半数致死量(LD50)为145mg/kg(美国专利文献,第4678783卷)。
用途与制备
生命科学,酶抑制剂;作为ROCK抑制剂,抑制ROCK1和ROCK2活性(IC50分别为0.73和0.72 μM),对PKA抑制较弱(IC50 37 μM);体外研究中可增加eNOS mRNA水平(EC50 0.8 ± 0.3 μM),促进eNOS活性和NO生成;体内研究中可增加大鼠排尿量、降低逼尿肌压力,抑制高血压大鼠血管收缩,改善阴茎cGMP含量。
医药