10538-99-5 (2S)-2-(4-(3-氨基-1,9-二氧代-1,2,5,6,6a,7-六氢咪唑并[1,5-f]蝶啶-8(9H)-基)苯甲酰胺基)戊二酸
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:非危险化学品。存储类别:11 - 可燃固体。WGK Germany:3
用途与制备
化学合成;作为叶酸类似物,抑制亚甲基四氢叶酸脱氢酶(MTHFD1和MTHFD2),体外抑制细胞质和线粒体中的MTHFD酶,干扰NADPH和氧化还原稳态,加速氧化应激下细胞死亡;体内腹腔注射(5-10 mg/kg,每周5天,持续4周)对SW620或PDX模型的结直肠癌(CRC)显示抗肿瘤活性,降低细胞增殖指数,增加细胞凋亡,无明显体重下降或毒性。
医药