1047953-91-2 2-氯-N-(4-(5-(3,4-二氯苯基)-3-(2-甲氧基乙氧基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)乙酰胺

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany 2，存储类别为11 - 可燃固体。

作为MALT1抑制剂（IC50=5.84 μM），直接与MALT1结合，不可逆抑制蛋白酶功能，抑制NF-κB报告子活性、c-REL核定位及NF-κB靶基因下调；对动物无毒，用于化学合成。

医药

合成路线1

• 步骤: 向芳基胺（1.0当量）的CH₂Cl₂溶液中加入适当的羧酸（1.5当量）和EDCI（2.0当量），室温搅拌5-12小时；反应后用EtOAc稀释，依次用H₂O、饱和NaHCO₃水溶液、盐水洗涤；有机层经无水Na₂SO₄干燥后浓缩，硅胶色谱纯化得产物。
• 条件: 1-乙基-(3-(3-二甲基氨基)丙基)-碳二亚胺盐酸盐（EDCI）；二氯甲烷（CH₂Cl₂）；20℃；5小时。
• 收率: 78%。
• 参考文献: Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2018, vol. 26, #12, p. 3321-3344。