1039455-84-9 N'-(6,7-二氢喹啉-8(5H)-亚基)-4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-硫代碳酰肼
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用途与制备
COTI-2是突变型p53的激活剂,具有潜在抗肿瘤活性,可促进突变型p53的重折叠、修复野生型p53的功能,在纳摩尔浓度下对多种人源肿瘤细胞系有活性,通过凋亡诱导细胞死亡,对200多种癌症主要信号通路激酶无显著抑制作用,不抑制Hsp90的ATPase活性;体内对人源结直肠异种移植瘤模型、SHP-77 SCLC异种移植瘤模型及U87-MG、MDA-MB-231和OVCAR-3移植瘤模型均有肿瘤生长抑制作用,且毒副作用少、安全性高。
医药