1032900-25-6 色瑞替尼

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。健康危害：吞咽有害（H302）；可能损害生育能力或未出生婴儿（H360）；长期或反复接触损害器官（H372）。环境危害：对水生生物剧毒（H400，急性危害；H410，长期危害）。防护措施：P203、P260、P264、P270、P273、P280、P301+P317、P318、P319、P330、P391、P405、P501。

色瑞替尼是一种选择性、口服活性的ATP竞争性ALK酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC），尤其适用于克唑替尼耐药或不耐受的患者。

医药

汇聚法合成

• 片段1合成：从化合物1开始，经硝化、异丙醇SNAr反应得2；2与3经Suzuki偶联后，PtO2催化氢化还原硝基成盐得片段4。
• 片段2合成：从化合物5开始，异丙硫醇SNAr反应后氧化硫醚为砜，还原硝基得6；6与7（含3个氯，4位氯反应活性最高）经SNAr反应得8。
• 拼接：片段4与8经SNAr反应后碱性中和得色瑞替尼。