生命科学，是一种有效的、高选择性的、可逆的PI3Kα/β抑制剂；是有效的泛I型PI3K抑制剂，对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM，具有抗肿瘤活性，Phase 2和Phase 3临床研究支持其作为抗肿瘤药物的应用。
生命科学
路线1：
- 步骤：将1250g 7-甲氧基-8-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]-2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉-5-胺、20.3kg N,N-二甲基甲酰胺、531g 2-氨基嘧啶-5-羧酸、425g N,N-二甲基氨基吡啶和1000g N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N'-乙基碳二亚胺盐酸盐混合，于室温下搅拌反应17小时；过滤反应混合物，收集固体，用N,N-二甲基甲酰胺洗涤，再用乙醇洗涤，50℃干燥得到1.6kg目标产物。
- 条件：室温（20℃），反应17小时，N,N-二甲基甲酰胺为溶剂。
- 收率：96%。
- 参考文献：[1] Patent: WO2016/71435, 2016, A2. Location in patent: Page/Page column 55；[2] Patent: WO2016/71426, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 37；[3] Patent: WO2008/70150, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 85；[4] ChemMedChem, 2016, p. 1517 - 1530。
路线2：
- 步骤：在氮气氛下，向反应烧瓶中加入N-(7-吗啉-4-基丙氧基)-8-甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮-2-基]-2-氨基-5-嘧啶甲酰胺(IV)(2.28g，5mmol)和10mL氯氧化磷，温热至80℃搅拌2-3小时；降低温度，加入0.93g(8mmol)2-氯乙胺盐酸盐，升温至80-90℃搅拌4-6小时；减压蒸馏除去过量三氯氧化磷，冷却至室温，剩余物加入冰水，用10%氢氧化钠调节pH至中性，0-5℃沉淀固体，过滤，用水洗涤，甲苯重结晶，真空干燥得到1.55g目标产物。
- 条件：阶段1：80℃，惰性气氛；阶段2：80-90℃，惰性气氛。
- 收率：64.6%。
- 参考文献：[1] Patent: CN105130997, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0042-0043。
