1030612-90-8 2-(5-(3-(4-(2-溴-5-氟苯氧基)哌啶-1-基)异恶唑-5-基)-2H-四唑-2-基)乙酸
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品(部分报告显示);吞咽有害(H302);WGK Germany 3;存储类别5.2(有机过氧化物质和自反应危险物质);危险性类别自反应-自反应物质和混合物(C型)。防护措施:P264、P270、P301+P317、P330、P501。
用途与制备
化学合成;作为肝脏SCD选择性抑制剂,用于抗糖尿病和抗高脂血症研究(Phase 2);体外研究中对人类、大鼠和小鼠SCD1有抑制作用,体内研究显示口服给药后主要作用于肝脏,提高糖清除力,且对皮肤和眼睛组织SCD酶无影响。
医药
合成方法:基于苯氧基哌啶异恶唑衍生物结构,通过引入四氮唑乙酸基团实现肝靶向(OATPs识别),具体步骤包括:- 以2-(5-(3-(4-(2-溴-5-氟苯氧基)哌啶-1-基)异恶唑-5-基)-2H-四唑-2-基)乙酸为目标产物,通过哌啶环、异恶唑环、四氮唑环及乙酸基团的逐步构建反应完成合成;- 关键中间体涉及2-溴-5-氟苯氧基与哌啶环的连接,异恶唑环的构建,四氮唑环的引入,以及乙酸基团的连接。