1012054-59-9 7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，存储类别为10 - 可燃性液体。

生命科学，信号转导通路激酶抑制剂。CUDC-101是多靶点抑制剂，作用于HDAC（IC50 4.4 nM）、EGFR（2.4 nM）和HER2（15.7 nM），抑制I/II型HDACs，对III型无抑制。Phase 1临床阶段，体外抑制多种癌细胞增殖，体内在Hep-G2肝肿瘤模型等表现出肿瘤退化效果，可用于肿瘤治疗研究。

医药

路线1：

• 步骤：将新制备的羟胺溶液（30mL，110mmol）置于50mL烧瓶中，加入化合物0408-12（4.93g，11.0mmol），25℃搅拌24小时，反应后用乙酸中和，分离沉淀，水洗干燥得标题化合物。
• 条件：25℃，24小时；
• 收率：83.6%；
• 表征：白色固体，mp 174.1-177.2℃，LCMS：435 [M + 1] +，1H NMR（DMSO-d6）数据。 路线2：
• 步骤：以化合物0113-12（250mg，0.56mmol）为原料，经与盐酸羟胺、氢氧化钾在甲醇中反应得到标题化合物。
• 条件：0℃，0.17小时；
• 收率：41%；
• 表征：灰色固体，m.p.205℃（分解温度171.8-177.2℃），LC-MS（m/z）：435 [M + H]+，1H NMR（DMSO-d6）数据。 参考文献：US2009/76022, WO2008/33747等。