1025065-69-3 N-((1-甲基哌啶-4-基)甲基)-3-(3-(三氟甲氧基)苯基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-胺

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

化学合成；作为新型ATP竞争性Pim1抑制剂，无细胞试验中对Pim1的IC50为7 nM，对Pim2、Pim3选择性分别高50和10倍，有效作用于Flt3和haspin，可诱导凋亡和自噬，在Phase 1阶段，用于AML和CLL细胞的体外和体内研究，具有临床前期活性。

医药

合成路线1

• 步骤: 在氩气保护下，将6-氯-3-(3-(三氟甲氧基)苯基)咪唑并[1,2-b]哒嗪、(1-甲基哌啶-4-基)甲胺、配体、Pd₂(dba)₃和NaOtBu溶于甲苯中，脱气后加热回流反应12小时，反应完成后浓缩，通过制备薄层色谱（TLC）纯化，使用10% MeOH/DCM作为洗脱剂，得到目标产物。
• 条件: 氩气保护；甲苯溶剂；加热回流12小时；10% MeOH/DCM洗脱剂。
• 收率: 50%。
• 参考文献: Patent: WO2008/58126, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 54-55