1022150-57-7 6-((6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪-3-基)硫基)喹啉

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany 等级为2，存储类别为11 - 可燃固体。

作为c-Met激酶抑制剂（如SGX523），用于抑制肿瘤生长，在动物模型中显示能控制肿瘤生长，尤其在非小细胞肺癌、肾癌、胃癌及结直肠癌等癌种中具有潜在应用价值。

医药

合成路线1

• 步骤: 在氮气下，将6-溴喹啉、二异丙基乙胺在DMA中脱气后，加入三（二亚苄基丙酮）二钯、Xantphos和6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪-3-硫醇，100℃搅拌22小时；冷却后过滤，滤液倒入冰/水，沉淀过滤洗涤，乙醚研磨后真空干燥；粗产物回流异丙醇1小时，热过滤洗涤，70℃真空干燥3天得产物。
• 条件: N-ethyl-N,N-diisopropylamine（DIPEA）作碱，N,N-dimethyl acetamide（DMA）作溶剂，100℃反应22小时；后处理用硅胶柱过滤（DMF洗脱）、冰水沉淀、乙醚研磨、异丙醇重结晶。
• 收率: 64%（含8%杂质）
• 参考文献: Patent: WO2008/51808, 2008, A2（Page/Page column 101, 99）