1027338-06-2 5-羟基-1,2:5,6-二苯并环辛基-7-炔

用于医药相关研究，具体用途未明确说明，主要作为中间体或研究对象。

医药

路线1：

• 步骤: 在氩气氛下，将二异丙基氨基锂的四氢呋喃溶液（2.0M; 8.0mL，16mmol）滴加到搅拌的3（1.53g，4.0mmol）的四氢呋喃（40mL）溶液中，搅拌0.5小时后，逐滴加入水（0.5mL）淬灭，减压除去溶剂，通过硅胶快速色谱（己烷/CH₂Cl₂ 2:1/0:1，v/v）纯化残余物，得到产物。
• 条件: 氩气保护；二异丙基氨基锂（LDA）；四氢呋喃（THF）；反应温度未明确（室温或低温）；反应时间0.5小时。
• 收率: 60%。
• 参考文献: [1] Journal of the American Chemical Society, 2012, vol. 134, #41, p.17274-17277,4；[2] Patent: WO2014/22535, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0082；[3] Patent: WO2014/22501, 2014, A2. Location in patent: Paragraph 00103；[4] ChemBioChem, 2011, vol.12, #12, p.1912-1921；[5] Patent: US2016/159732, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 0117；[6] Angewandte Chemie - International Edition, 2008, vol.47, #12, p.2253-2255；[7] Angewandte Chemie - International Edition, 2012, vol.51, #2, p.496-499；[8] Patent: US2016/159732, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0092。

路线2：

• 步骤: 在室温下向化合物94（110g，0.28mol）的THF（3.3L）溶液中加入新制备的LDA（92.4g，0.86mol）的THF溶液，搅拌半小时后，用水淬灭反应并分层，用二氯甲烷萃取水层，合并有机层用硫酸钠干燥并减压蒸发，通过硅胶色谱法（乙酸乙酯/己烷）纯化，得到产物。
• 条件: 室温；二异丙基氨基锂（LDA）；四氢呋喃（THF）；反应时间0.5小时。
• 收率: 79%。
• 参考文献: [1] Patent: US9198972, 2015, B2. Location in patent: Page/Page column 80; 82。

路线3（与路线1类似）：

• 步骤: 在氩气保护下，向搅拌中的化合物3（1.53g，4.0mmol）的四氢呋喃（40mL）溶液中缓慢滴加二异丙基氨基锂的四氢呋喃溶液（2.0M; 8.0mL，16mmol），室温搅拌0.5小时后，逐滴加入水（0.5mL）淬灭，减压蒸馏除去溶剂，通过硅胶快速色谱（洗脱剂梯度：己烷/二氯甲烷 2:1至0:1，v/v）纯化，得到产物。
• 条件: 氩气保护；LDA；THF；室温；反应时间0.5小时。
• 收率: 60%。
• 参考文献: [1] Journal of the American Chemical Society, 2012, vol.134, #41, p.17274-17277,4；[2] Patent: WO2014/22535, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0082；[3] Patent: WO2014/22501, 2014, A2. Location in patent: Paragraph 00103；[4] ChemBioChem, 2011, vol.12, #12, p.1912-1921；[5] Patent: US2016/159732, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 0117。