73250-68-7 苯噻草胺

危险品运输编号UN 3077，WGK Germany 2，RTECS号AB4542550，海关编码29342000。毒性：大鼠、小鼠经口LD50>5000mg/kg，皮下注射>1000mg/kg，经皮>5000mg/kg；大鼠4小时LC50 134mg/m³。

主要用于移栽稻田，是禾本科杂草细胞生长和分裂的抑制剂，可有效防除禾本科杂草，对稗草有特效，对水稻田一年生杂草、牛毛毡、瓜皮草、泽泻等亦有防效，对移栽稻田有优异选择性；也可用50%苯噻草胺乳油防除旱田杂草，作杂草芽前土表处理，对稗草、升马唐、碎米莎草、风苑菜、马齿苋、荠、繁缕有良好防效

农药

路线1：以N-甲基苯胺、氯乙酞氯和苯并噻唑为主原料合成

• 步骤：经氯乙酞化反应、脂化反应、脂醇解反应、缩合反应合成苯噻草胺
• 原料：N-甲基苯胺、氯乙酞氯、苯并噻唑
• 特点：原料易得，工艺过程较简单，中间过程易控制，三废排放量小，易于实现工业化生产

路线2：通过α-羟基-N-甲基乙酰苯胺与2-氯苯并噻唑缩合合成

• α-羟基-N-甲基乙酰苯胺的制备：
  • 无水羟基乙酸于20～30℃与乙酰氯反应，90～100℃蒸出过剩乙酰氯，冷却后滴加亚硫酰氯，加热至沸反应3h，减压蒸馏纯化得乙酰氧基乙酰氯，收率70%
  • 乙酰氧基乙酰氯在甲苯溶剂中于0～10℃与N-甲基替苯胺反应，20℃继续反应15h得乙酰氧基-N-甲基乙酰替苯胺，收率74%
  • 乙酰氧基-N-甲基乙酰替苯胺溶于甲醇，30℃加入浓氢氧化钠溶液，20℃搅拌15h，后处理得α-羟基-N-甲基乙酰替苯胺，收率86%
• 2-氯苯并噻唑的制备：苯并噻唑在AlCl3、POCl3存在下，于吡啶溶液中通氯氯化制得
• 苯噻草胺的合成：溶解后的氢氧化钠和α-羟基-N-甲基乙酰替苯胺中20℃加入2-氯苯并噻唑，40～50℃反应2h，后处理得苯噻草胺，m.p.118℃，收率84%