1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-甲醛是一种重要的有机合成中间体，其2号位醛基单元具有高化学反应活性，可用于多种有机功能分子的结构修饰与合成；可用于肽酰基精氨酸脱亚氨酶的合成；在药物合成、生物医学研究和有机化学研究中具有广泛的应用潜力
医药;有机化学研究;生物医学研究
路线1：以1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-羧酸乙酯为原料
- 步骤：将1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-羧酸乙酯（190mg，1.0mmol）的THF（5.0mL）溶液在-20℃下缓慢滴加到LiAlH4（42mg，1.1mmol）的THF（10.0mL）悬浮液中，反应混合物在-20℃下搅拌2小时；用饱和NH4Cl溶液（10.0mL）淬灭反应，过滤混合物，滤饼用乙酸乙酯洗涤，合并滤液用盐水洗涤、无水Na2SO4干燥并浓缩
- 收率：67%
- 备注：产物无需进一步纯化，直接用于下一步反应
- 参考文献：Patent: WO2012/178015, 2012, A2. Location in patent: Page/Page column 113
路线2：以1-(苯基磺酰基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-甲醛为原料
- 步骤：在室温氮气氛围下，搅拌1-(苯基磺酰基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-甲醛（2.5g，8.73mmol）的甲醇（50mL）溶液，1分钟内逐滴加入KOH（1.96g，34.9mmol）的水（5mL）溶液，反应混合物在室温下搅拌30分钟；反应混合物用H2O（150mL）稀释，二氯甲烷（3×150mL）萃取，有机相用饱和盐水（3×50mL）、水（100mL）洗涤，硫酸钠干燥并真空蒸发
- 收率：54.9%
- 备注：产物为黄色固体，无需进一步纯化，直接用于下一步反应
- 参考文献：Patent: WO2014/15905, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 47; Patent: US2015/175600, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0356; 0357; 0358
