637-58-1 盐酸普莫卡因

运输信息：常温运输。危险描述：WGK Germany:3，RTECS号:QD8750000，海关编码:2934990002，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别:急性毒性 类别4 经口，眼部刺激 类别2，经皮刺激 类别2，特异性靶器官毒性-一次接触，类别3，毒害物质数据:637-58-1(Hazardous Substances Data)，毒性:LD50 i.v. in mice: 79.5 ±2.7 mg/kg (Schmidt); LD50 in mice (mg/kg): 300 i.p., 750 s.c. (Monash, Gibbs)

局部麻醉药；外用局部麻醉药，具有止痒效果；通常与Colloidal oatmeal、Hydrocortisone、Menthol和Petrolatum联用；作用于豚鼠回肠具有麻醉抑制效力，pKa为6.4；处理喘气和颤抖的犬类可使特定皮肤温度发生变化

医药

路线1：以3-(4-吗啉基)-1-丙醇和1-溴-4-丁氧基苯为原料合成

• 原料：23.2 g (0.1 mol) 3-(4-吗啉基)-1-丙醇、17.42 g (0.12 mol) 1-溴-4-丁氧基苯、115 g四氢呋喃、4.8 g (0.12 mol) 60%氢化钠、60 mL水、浓盐酸、100 mL乙酸乙酯、40%氢氧化钠溶液、120 mL乙酸乙酯、无水硫酸钠、2 g活性炭、80 mL甲醇、40 mL丙酮
• 步骤：向500 mL三口烧瓶中加入原料和四氢呋喃，搅拌下缓慢加入氢化钠（温度低于20℃）；加毕加热至回流，TLC监测约5小时反应完成；减压浓缩后加水，浓盐酸调pH至1-2，乙酸乙酯洗涤两次；40%氢氧化钠调pH至11-12，乙酸乙酯萃取两次；合并有机相，无水硫酸钠干燥，活性炭脱色，50℃减压浓缩至干；残余物用甲醇溶解，浓盐酸调pH至1-2，减压浓缩至小体积；加丙酮溶解，冷却至-10℃结晶6~8小时；抽滤，冷丙酮洗涤，45-50℃干燥6-8小时
• 产物：白色结晶固体（4-(3-(4-丁氧基苯氧基)丙基)吗啉盐酸盐）
• 收率：82.61%
• 纯度：99.926%，最大单一杂质0.046%
• 参考文献：Patent: CN107892677, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0019; 0021