1222781-70-5 N-(4-甲氧基苄基)-1-(萘-1-基)甲胺盐酸盐

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品（部分来源）；急性毒性类别4（经口），严重眼损伤类别1，皮肤刺激类别2，特异性靶器官毒性-一次接触类别3（呼吸道刺激），对水生环境-急性危害类别1；危险品运输编号UN 3077 9 / PGIII，WGK Germany:3，存储类别11 - 可燃固体，危险性类别包含急性毒性等。

化学合成；ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂，作用于Kir2.1，IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5)，对Kir1.1无作用，对Kir4.1和Kir7.1有微弱活性；体外研究显示其细胞内外浓度比在pH 6.5时为1:0.13，pH 8.5时为1:9.09，对CYP450酶3A4和2C9无抑制（IC50 >30 μM），对1A2有中等抑制（IC50 = 3.3 μM），对2D6有强效抑制（IC50 = 0.13 μM），在人和大鼠中蛋白结合率>99%且内在清除率高，10 μM浓度下不被野生型Kir2.1的K+内流置换，M1和M2跨膜结构域（尤其是D172和I176）是ML133抑制Kir2.1的关键分子决定簇。

医药