作为化学合成中间体,用于FAK靶点(Ki值0.4 nM)相关研究
化学合成
合成路线 1(1. 合成:1224887-10-8)
- 步骤:向微波管中加入2-[(2,5-二氯-4-吡啶基)氨基]-N-(甲氧基)苯甲酰胺(70mg,0.224mmol)、3-甲基-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑-5-胺(70mg,0.503mmol)和碳酸铯(230mg,0.706mmol);加入BINAP(50mg,0.080mmol)和乙酸钯(II)(10mg,0.045mmol);氮气脱气10分钟后,微波加热至160℃反应40分钟。
- 条件:160℃;微波辐射;反应时间40分钟;氮气保护脱气。
- 产率:15%(15mg)。
- 纯化:反相HPLC(Gilson),洗脱剂为含0.1%甲酸的CH₃CN/H₂O。
- 参考文献:[1] US2010/113475 (2010, A1, Page 23-24); [2] WO2013/3575 (2013, A1, Page 53)。