主要用于化学合成；作为生物活性物质，是有效的选择性mTOR抑制剂（如Sapanisertib/INK 128/MLN0128），IC50为1 nM，对PI3K亚型抑制效果低200倍以上，优先抑制mTORC1/2，在乳腺癌异种移植模型中显示肿瘤生长抑制作用，用于相关药物研发。
医药
合成路线 1（1. 合成：1224844-38-5）
- 步骤：将3-溴-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺（2）（20g，78.1mmol）和5-（4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基）苯并[d]恶唑-2-胺（5）（26.4g，102mmol，1.3当量）溶于1,4-二恶烷和水的混合物中（300mL / 100mL）；依次加入Pd(PPh₃)₄（7.21g，6.25mmol，0.08当量）和碳酸钠（41.4g，391mmol，5当量）；将混合物脱气并用氩气回填三次，搅拌下于110℃回流3小时；冷却至室温，过滤，滤饼用乙酸乙酯（50mL×2）洗涤；合并滤液真空浓缩，残余物悬浮于水和乙酸乙酯（500mL / 100mL）中搅拌30分钟，过滤收集固体，用水（50mL）和乙酸乙酯（100mL）冲洗；将粗产物悬浮于乙酸乙酯（100mL）中搅拌30分钟，过滤收集固体，用乙酸乙酯（50mL）冲洗，真空干燥得式I粗产物（20g，收率83％）；将粗产物（20g）溶解于回流的甲醇（1600mL）中，加入活性炭（6g，30％W/W），回流30分钟后热过滤，滤饼用热甲醇（100mL×3）洗涤；合并滤液浓缩，固体在乙酸乙酯（300mL）中浆化，室温搅拌30分钟，过滤收集固体，用乙酸乙酯（50mL×2）洗涤，真空干燥得式I产物（16.27g，67.3％收率）。
- 条件：1,4-二氧杂环己烷-水混合溶剂；氩气保护；110℃回流3小时；甲醇回流；活性炭吸附脱色。
- 收率：总收率67.3%（粗产物收率83%，精制后收率67.3%）。
- 参考文献：[1] Patent: WO2013/23184, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 00237; 00238
