1216720-69-2 N3-环丙基-7-(4-异丙基苄基)-7H-吡咯并[3,2-f]喹唑啉-1,3-二胺二盐酸盐

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

化学合成；作为高效选择性非肽蛋白酶激活受体1（PAR1）拮抗剂，抑制高亲和力凝血酶受体激活肽与PAR1的结合（IC50 70 nM，Ki 35 nM），抑制凝血酶诱导的血小板凝集（IC50 3 μM），具有抗增殖和促凋亡作用，限制大鼠心脏心肌缺血/再灌注损伤，阻止血管平滑肌细胞、内皮细胞和星形胶质细胞中PAR1活化；体外研究显示其竞争性抑制[³H]haTRAP结合，抑制α-凝血酶和haTRAP诱导的人血小板聚集，抑制hCASMC中凝血酶诱导的胞质游离Ca²⁺浓度升高，抑制[³H]胸苷掺入，对多种人及小鼠细胞系生长有浓度依赖性抑制作用（ED50 75-116 nM），低浓度抑制p44/p42 MAPK激活，高浓度诱导凋亡；体内研究（SD大鼠）显示2.5-250 μg/kg静脉注射可减少心肌缺血/再灌注损伤，最佳剂量25 μg/kg。

医药