1206170-62-8 4-[[4-氨基-5-氰基-6-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-2-吡啶基]氨基]苯甲酰胺
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品。
用途与制备
TC-Mps1-12 是一种高效、选择性的 Mps1 抑制剂,其 IC50 值为 6.4 nM,用于抑制 pMps1 细胞系的生长(自磷酸化检测 IC50 为 131 nM),在 72 小时细胞活力测定中对 A549 细胞生长呈剂量依赖性抑制(IC50 为 0.84 μM);在 A549 小鼠异种移植模型中,口服给药(25-100 mg/kg,每日一次,持续 19 天)呈剂量依赖性抑制肿瘤生长,100 mg/kg 剂量下肿瘤生长抑制率达 47%且无体重下降,25 mg/kg 口服给药的 Cmax 为 3542 ng/mL,AUC 为 6604 ng·h/mL。
医药