121123-17-9 头孢丙烯一水合物

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。GHS危险说明：皮肤刺激（H315，50%）、皮肤过敏（H317，100%）、严重眼刺激（H319，50%）、吸入过敏或哮喘（H334，100%）、呼吸道刺激（H335，50%）。防护措施：P233、P260等。危险类别：皮肤刺激2类（50%）、皮肤致敏1类（100%）、眼刺激2类（50%）、呼吸道致敏1类（100%）、单一接触特定器官毒性3类（50%）。德国WGK等级3，海关编码29419000。

第二代口服头孢菌素类抗生素，对革兰阳性球菌如葡萄球菌、肺炎链球菌、链球菌有较好抗菌活性，对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌有高度抗菌作用；适用于敏感菌所致轻中度上呼吸道感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染及单纯性尿路感染等。

医药

路线1：

• 步骤1：7-氨基-3-氯甲基-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯（I）与D-α-(N-叔丁氧羰基氨基)-α-(4-羟基苯基)乙酸在四氢呋喃中，加入N,N’-二环己基碳化二亚胺（DCC）反应，经乙酸乙酯稀释、过滤、洗涤、干燥得化合物（Ⅱ）；
• 步骤2：化合物（Ⅱ）溶于丙酮，加入碘化钠，浓缩后加入三苯基膦，过滤、洗涤、干燥得化合物（Ⅲ）；
• 步骤3：化合物（Ⅲ）溶于氯仿，加入水和氢氧化钠溶液，分出有机层，浓缩后加入乙醛，硅胶柱层析分离得化合物（Ⅳ）；
• 步骤4：化合物（Ⅳ）用三氟乙酸处理，稀释后过滤，甲醇溶解，加入2-乙基己酸钠形成沉淀，经磷酸缓冲液层析、HP-20柱层析、丙酮水溶液洗涤、干燥得头孢罗齐（头孢丙烯）。
• 收率：总收率40%（以化合物（I）计）。
• 条件：反应温度5～10℃（步骤1），室温搅拌（步骤1、2、3），硅胶柱层析（氯仿-甲醇洗脱，步骤3），pH调节（步骤4），血液透析（过量处理）。
• 参考文献：Yamanaka H, et al. J Antibiotics, 1985, 38:1738-1751。