是高选择性、有口服活性的小分子Chk1抑制剂，在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟；作为有效的CHK1选择性抑制剂，IC50为1.2 nM，可增强阿糖孢苷的细胞毒性，在移植瘤模型中引起肿瘤收缩和生长延缓。
医药
合成路线 1（1. 合成：1196541-47-5）
- 步骤：向1L惰性夹套反应器中加入（R）-5-溴-4-（3-（叔丁氧基羰基氨基）哌啶-1-基）-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶（1:1甲苯溶剂化物）（30.0g，1.00当量）及四氢呋喃（180mL，6.00mL/g）；加入4.5M哌嗪水溶液（42.4g溶于190mL水），0℃下缓慢加入；加入硫酸（36.1mL，3.00当量），25℃搅拌2小时；加入15.0mL饱和盐水，分离水相；有机相20℃搅拌5分钟后，加22.0mL水，50℃连续蒸馏，调节乙醇进料速率至总量260mL；50℃ 1小时内加340mL水；过滤分离固体，20%乙醇水溶液（2×60mL）洗涤，50℃真空干燥过夜。
- 条件：50℃反应2小时；惰性气氛；
- 收率：78%（校正产率）；
- 产物：浅黄色固体（R）-5-溴-4-（3-氨基哌啶-1-基）-3-（环丙烷甲酰胺基）-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶。
参考文献：[1] Patent: WO2015/27090, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 00100; 00101 [2] Organic Process Research and Development, 2018, vol. 22, #3, p. 344-350 [3] Patent: WO2015/27092, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 00100-00101
