1196109-52-0 N-(吡啶-3-基)-4-(3-((5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)苄基)哌啶-1-酰胺
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品(但根据GHS分类,具有H301毒性,吞咽有害;需遵循P264、P270、P301+P316、P321、P330、P405、P501等预防措施)。危险品运输编号:UN 2811 6.1 / PGIII,WGK Germany:3,存储类别:11 - 可燃固体。
用途与制备
PF-3845 是一种有效的、选择性的、不可逆且口服活性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,Ki 值为 0.23 µM,通过氨基甲酸酯化 FAAH 的丝氨酸亲核试剂发挥作用,可减少疼痛、炎症和焦虑/抑郁,对运动或认知无实质性影响;在体外对人 FAAH-1 有浓度依赖性抑制作用(IC50 = 18 nM),对 FAAH-2 活性可忽略(IC50 >10 μM),能显著降低 Colo-205 细胞活力;在体内,口服给药(1-30 mg/kg)可通过大麻素受体依赖性机制减少大鼠炎症性疼痛,腹腔注射(10 mg/kg)可选择性抑制小鼠 FAAH 长达 24 小时,显著升高小鼠体内的花生四烯乙醇胺(AEA)水平,在 CFA 诱导的大鼠模型中呈现剂量依赖性的机械性痛觉过敏抑制作用,最小有效剂量(MED)为 3 mg/kg。
医药