化学合成；作为有效的ATP竞争性Met/VEGFR2抑制剂，IC50为1.7 nM/15 nM，也抑制Ron、Axl和Flt3，是BMS-817378的前体药物，用于Phase 1临床研究；体外抑制Met受体激活的胃癌细胞系GTL-16（IC50 39 nM）；体内在人类胃移植瘤模型（GTL-16）中肿瘤生长抑制率超50%，在恶性胶质瘤模型（U87）中每千克体重处理25mg可使肿瘤完全停止生长。
医药
合成路线1（1. 合成：1174046-72-0）
- 步骤：将N-（4-（3-氯-2-（二苯基亚甲基氨基）吡啶-4-基氧基）-3-氟苯基）-5-（4-氟苯基）-4-氧代-1,4-二氢吡啶-3-甲酰胺的THF（10mL）溶液加入HCl水溶液（2M，0.81mL，1.62mmol）中，室温搅拌1小时后真空浓缩，向残余物中加入冷5%碳酸氢钠水溶液（5mL），过滤收集固体，用水和乙醚洗涤，真空干燥得到产物。
- 条件：室温（20℃）搅拌1小时；真空浓缩；冷5%碳酸氢钠水溶液处理。
- 收率：90%（275mg产物）。
- 表征数据：1H NMR（DMSO-d6）δ13.31（s，1H），12.70（br s，1H），8.63（d，1H，J=1.30Hz），8.09（d，1H，J=1.50Hz），8.02（dd，1H，J=2.50,13.10 Hz），7.76（d，1H，J=5.50 Hz），7.71（m，2H），7.44（dd，1H，J=1.50,8.80 Hz），7.31（t，1H，J=8.80Hz），7.27（t，2H，J=8.80Hz），6.43（br s，2H），5.96（d，1H，J=5.60Hz）；MS（ESI+）m/z 469（M+H）+。
- 参考文献：[1] Patent: WO2009/94417, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 27; 37
