1184173-73-6 (S)-N-(3-(6-异丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-5,6-二氢吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺
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用途与制备
MK-8353是一种有效的、选择性的ERK1/ERK2抑制剂,对活化和非活化的ERK1/2都具有活性,在体外抑制活化的ERK1和ERK2,IC50分别为23 nM和8.8 nM,在MEK1-ERK2偶联实验中抑制非活化的ERK2,IC50为0.5 nM,在体外抑制CYP 3A4和2C8,IC50分别为1.7和3.5 μM,抑制A2058、HT-29和Colo-205细胞增殖的IC50值分别为371 nM、51 nM和23 nM,阻止MEK对ERK的磷酸化,在多种BRAF突变的动物模型中具有抗肿瘤活性。
医药