1171897-03-2 (S)-(1-(4-硼酸频哪醇酯基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯

该物质具有以下危险特性：对皮肤有刺激性（H315），对眼睛有严重刺激性（H319），可能引起呼吸道刺激（H335）。防护措施包括：避免吸入、接触皮肤和眼睛，操作后彻底清洗，必要时戴防护手套和护目镜，储存于通风良好处并远离热源。

作为医药中间体，用于药物合成。

医药

路线1：

• 步骤: 将2-（4-（4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基）苯基）丙-2-基氨基甲酸叔丁酯（6g，18.52mmol，纯度97%）、双-（频哪醇合）二硼（5.82g，22.91mmol）、乙酸钯（II）（0.107g，0.477mmol）、乙酸钾（5.62g，57.3mmol）和XPhos（0.457g，0.955mmol）在MeCN（50ml）中合并，氮气吹扫后75℃加热18小时。冷却后过滤，用MeCN洗涤，真空浓缩，DCM与水分配，有机相浓缩后柱色谱纯化得到标题化合物（5.67g，15.1mmol，96%纯度）。
• 条件: 75℃，18h，氮气氛围，MeCN溶剂。
• 产率: 96%。
• 参考文献: [1] Patent: WO2016/102672, 2016, A2. Location in patent: Page/Page column 104; 108