化学合成;作为神经保护剂用于阿尔茨海默氏症研究,抑制MAO B和多巴胺转运体,增强认知能力,促进细胞存活,提升老年小鼠记忆和树突棘数量,半衰期1.5小时(血浆)和2.5小时(脑)
医药
合成路线1
- 步骤: 在0℃、氮气氛下,向搅拌的1-(2,4-二甲基苯基)-2-[(3-甲氧基苯基)亚甲基]酰肼(500mg,1.97mmol)和三乙胺(0.33mL,2.36mmol)的二氯甲烷(5mL)溶液中滴加三氟乙酸酐(0.33mL,2.36mmol);反应混合物在0℃搅拌1.5小时后浓缩,残余物经柱色谱(丙酮/己烷=1:10)纯化得目标产物
- 条件: 0℃、氮气氛、二氯甲烷溶剂、三乙胺作碱、三氟乙酸酐作酰化剂
- 产率: 83%
- 表征数据: 1H NMR(CDCl3)δ7.26-7.23(m,4H),7.19(d,J=8.0Hz,1H),7.12(d,J=7.5Hz,1H),7.03(d,J=8.0Hz,1H),6.92(dd,J=8.5,2.0Hz,1H),3.79(s,3H),2.39(s,3H),2.08(s,3H);HRMS(ESI-TOF)[M+H]+计算值351.1320,实测值351.1320(发现351.1311)
- 参考文献: Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol.23, #2, p.524-527