作为有效的autotaxin抑制剂,用于体外酶实验和人类全血细胞实验,IC50分别为2.8 nM和101 nM。
生命科学
路线1:
- 步骤: 将PF-8380(6-(3-(哌嗪-1-基)丙酰基)苯并[d]恶唑-2(3H)-酮)溶于二恶烷和水,加入碳酸氢钠,冷却至0℃滴加4-硝基氯甲酸酯,升温至室温过夜,用水淬灭过滤沉淀;另将(3,5-二氯苯基)甲醇溶于DMF,加入氢化钠搅拌10分钟并冷却至0℃,将沉淀溶解于DMF后滴加,搅拌10分钟,少量水淬灭,蒸馏DMF后快速色谱纯化得到产物。
- 条件: 0℃;N,N-二甲基甲酰胺(DMF);二恶烷;水;碳酸氢钠;4-硝基氯甲酸酯;氢化钠;快速色谱(5% MeOH/二氯甲烷)。
- 收率: 14.56g(30.65mmol,42%)。
- 参考文献: Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2010, vol. 334, #1, p. 310-317。