112648-68-7 1-(6-(((8R,9S,13S,14S,17S)-3-甲氧基-13-甲基-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-十氢-6H-环戊基[a]菲-17-基)氨基)己基)-1H-吡咯-2,5-二酮
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安全说明
运输信息:常温运输。危险描述:非危险化学品,WGK Germany:3,存储类别:11 - 可燃固体
用途与制备
U73122是一种强效phospholipase C (PLC)抑制剂,能够减少激动剂诱导的血小板和中性粒细胞中Ca2+增加,可有效抑制人5-lipoxygenase (5-LO)。在体外研究中,显著抑制各种激动剂诱导的人血小板聚集,IC50为1-5 μM;抑制重组人PLC-β2,IC50为~6 μM,对PLC-β1、PLC-β3或PLC-β4作用较弱;减少白介素-8和白三烯B4诱导的Ca2+升高;在未分化的NG108-15细胞中阻断缓激肽诱导的细胞内自由Ca2+升高;抑制G蛋白介导的胰腺泡中磷脂酶C激活。在体内研究中,腹腔注射30毫克/千克可阻断大鼠后爪水肿,抑制巨噬细胞和淋巴细胞积累,完全抑制小鼠腹膜炎模型中LPS诱导的巨噬细胞和淋巴细胞浸润及前列腺素E2生成,抑制12-O-十四酰-佛波醇-13-乙酸盐诱导的小鼠耳肿胀。
生命科学