化学合成；作为DprE1抑制剂（BTZ043），对结核分枝杆菌H37Rv和耻垢分枝杆菌MIC值分别为2.3 nM和9.2 nM，对多种诺卡氏菌也有活性；体内外研究显示其抗菌效果显著且毒性低。
医药
路线1：
- 原料：2-甲硫基-8-硝基-6-三氟甲基-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮（化合物1）、（2S）-2-甲基-1,4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷
- 步骤：将3.0g化合物1悬浮于15mL乙醇中，加入1.5g（2S）-2-甲基-1,4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷，加热至50-60℃保持20分钟，冷却后加100mL水，过滤得淡黄色固体
- 条件：50-60℃反应20分钟
- 收率：76%（基于2-氯-3-硝基-5-三氟甲基苯甲酰胺）
- 参考文献：EP2380886（2011,A1,Page/Page column 8）、WO2011/132070（2011,A1,Page/Page column 12-13）
路线2：
- 原料：2-氯-3-硝基-5-三氟甲基苯甲酰胺、黄原酸钾、（2S）-2-甲基-1,4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷
- 步骤：Stage1：室温下用3.3g黄原酸钾在80mL乙醇中处理4g 2-氯-3-硝基-5-三氟甲基苯甲酰胺，静置24h后加250mL水，过滤得淡黄色沉淀，乙醇/水结晶；Stage2：用1.2mmol（2S）-2-甲基-1,4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷处理上述产物，在30mL乙酸中回流24h，蒸发后加50mL水，过滤得深黄色沉淀，乙醇/水结晶两次
- 条件：Stage1：20℃静置24h；Stage2：回流24h
- 收率：7%（基于2-氯-3-硝基-5-三氟甲基苯甲酰胺）
- 参考文献：EP2380886（2011,A1,Page/Page column 11）
