112525-72-1 2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。海关编码:2933.99.8290

化学合成；生命科学。

化学合成; 生命科学

路线1：

• 步骤: 向NaOH（2.2g，55.0mmol）的H₂O（54mL）混合物中加入化合物10.5（10.0g，49.0mmol）和1,4-二恶烷（36mL）；将Boc₂O（10.7g，49.1mmol）滴加到混合物中，室温搅拌24小时；用固体柠檬酸调节pH至6.0，EtOAc（30mL×3）萃取，有机层干燥浓缩，残余物用石油醚洗涤过滤干燥得产物。
• 条件: 氢氧化钠；1,4-二恶烷和水混合溶剂；20℃；24小时；TLC监测（CH₂Cl₂:MeOH=10:1，Rf=0.5）。
• 收率: 99%。
• 参考文献: [1] Patent: WO2014/14937, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0125; 0128 [2] Patent: CN104876930, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0054-0056 [3] Patent: US2010/297756, 2010, A1 [4] Chemistry - A European Journal, 2015, vol. 21, # 51, p. 18589 - 18593 [5] European Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 145, p. 140 - 153

路线2：

• 步骤: 将N-叔丁氧基羰基色氨酸甲酯（9.7g，30.5mmol）溶解在CH₃OH/H₂O（100mL/50mL）混合体系中，加入氢氧化钠（1.8g，45.8mmol）；室温搅拌过夜，浓缩至100mL，EtOAc（50mL）萃取，用1N HCl（aq）调pH至6，乙酸乙酯（100mL）萃取，有机相干燥浓缩得产物。
• 条件: 氢氧化钠；甲醇-水混合溶剂；20℃；过夜；TLC监测（CH₂Cl₂:MeOH=10:1，Rf=0.5）。
• 收率: 78.7%。
• 参考文献: [1] Patent: CN106631972, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0029; 0030; 0031; 0032