作为WT甲型流感病毒M2 (A/M2)的抑制剂,用于相关研究;化学合成中间体,用于制备衍生物(如BL-1743及1-8)。
医药
合成路线1
- 原料:3,3-环戊烷戊二酰亚胺
- 步骤1:在四氢呋喃(THF)中与氢化铝锂(LiAlH4)于回流条件下进行还原反应
- 步骤2:用HCl/乙醚处理反应产物
- 收率:75%
- 后续反应:可通过2-甲硫基-2-咪唑啉对产物进行亲核取代反应制备BL-1743;或与不同醛在二氯乙烷中,以三乙酰氧基硼氢化钠(NaBH(OAc)3)和甲酸(HCO2H)为还原剂进行还原胺化反应,得到衍生物1-8,收率65%-95%。
参考文献:[1] Patent: US2010/69420, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 7