化学合成;作为口服小分子抑制剂,抑制c-Kit、PDGFRβ、PDGFRα、c-Met和Axl等RTKs,在体外诱导抗增殖效果,在含靶标变异的癌症模型中具有抗肿瘤活性,抑制肿瘤生长效果优于imatinib和crizotinib。
医药
合成路线1
- 步骤: 向化合物146(0.59g,0.81mmol)的二氯甲烷(50mL)溶液中加入TFA(3mL),搅拌18小时后浓缩;将残余物在二氯甲烷和1M NaOH间分配,过滤不溶物,收集有机相,依次用1M NaOH、盐水洗涤,干燥(MgSO₄)、过滤、浓缩,得到标题化合物147(0.35g)。
- 条件: 20℃,18小时;溶剂为二氯甲烷,试剂为三氟乙酸。
- 收率: 69%。
- 参考文献: [1] Patent: WO2009/26717, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 114-115;[2] Patent: WO2009/26720, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 99; 100。