化学合成；一种高度选择性的GABAAα5的负调节剂。
医药
路线1：
- 步骤：1) 将6-[3-(4-氟-苯基)-5-甲基-异恶唑-4-基甲氧基]-烟酸（23.0g，70.1mmol）和1,1'-羰基二咪唑（15.3g，94.6mol，1.35当量）溶于THF（120mL），室温搅拌1小时；2) 将溶液加入硫代吗啉-1,1-二氧化物HCl（16.9g，98.5mmol）、DMAP（400mg，3.27mmol）和三乙胺（9.78g，96.7mmol）的THF（120mL）悬浮液中；3) 加热至回流，搅拌50小时；4) 冷却至室温，加入水（300mL）；5) 减压蒸馏（60℃）移除THF，同时补加乙醇（426g）置换溶剂；6) 冷却至室温，搅拌2小时；7) 过滤，用乙醇（100mL）和水（100mL）混合液洗涤；8) 55℃/<25mbar干燥至恒重，得28.9g（92%收率）产物，纯度99.7%。
参考文献：[1] US2013/102778, 2013, A1；[2] WO2013/57123, 2013, A1；[3] US2013/172329, 2013, A1；[4] WO2013/57124, 2013, A1；[5] EP2792360, 2014, A1。
路线2：
- 步骤：1) 700.0g 6-[3-(4-氟-苯基)-5-甲基-异恶唑-4-基甲氧基]-烟酸、10L THF和469.0g 1,1'-碳二咪唑在20℃搅拌1小时；2) 加入407.0g硫代吗啉-S,S-二氧化物、12.0g DMAP和340mL三乙胺，回流过夜；3) 补加82.0g硫代吗啉-S,S-二氧化物和68.0mL三乙胺，继续回流过夜；4) 冷却至30℃，加入10L脱盐水和16L乙醇；5) 冷却至20℃，接种12g A型，搅拌30分钟；6) 加入20L乙醇置换THF，搅拌过夜后过滤；7) 滤饼用7.4L 1:1脱盐水/乙醇冲洗，50℃干燥，得820g（86%收率）产物。
参考文献：[1] US2013/172329, 2013, A1；[2] WO2013/57124, 2013, A1；[3] EP2792360, 2014, A1。
