1140964-99-3 8-(异吲哚啉-2-基甲基)-1H-哒嗪并[3,4,5-de]喹唑啉-3(2H)-酮

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

化学合成；作为具有生物口服活性、可通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂，抑制PARP1（IC50 1 nM）、PARP2（IC50 1.2 nM）及TNKS1/2（PARP5a/5b，IC50 50-100 nmol/L），体外抑制PARP酶活性并捕获PARP1到受损DNA上，体内可加强肿瘤化疗效果，在BRCA缺陷异种移植瘤中具单药抗瘤活性，与MEK抑制剂联用可增强抗瘤活性，30或100 mg/kg耐受良好。

医药