1141397-80-9 西达尿苷

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品（但GHS分类显示其具有急性毒性（口服、吸入）、生殖细胞致突变性、特定目标器官毒性（反复接触）危害，需注意防护。

化学合成；作为胞嘧啶脱氨酶抑制剂，与地西他滨联合用于治疗骨髓增生异常综合征（MDS），包括慢性髓系单核细胞白血病。通过抑制胞嘧啶脱氨酶，增加地西他滨的半衰期，提高联合疗法疗效。已获USFDA批准用于特定类型癌症治疗。

医药

合成路线：

• 起始原料：保护型Gemcitabine前体244
• 步骤1：6-氨基吡啶经酸介导的转移氢化反应转化为二氢尿嘧啶245，收率97%
• 步骤2：Luche条件下还原，再用甲醇氨处理，减少酰胺羰基并去除两个苯氧酯保护基团，得到二氢尿嘧啶246（两种非对映异构体混合物）
• 步骤3：246用催化量DBU（1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯）在水相乙腈中处理，得到西达尿苷与环氨基醇247的非对映异构体混合物（比例9:1）
• 步骤4：将非对映体247置于冷乙腈/水混合物（5:1）中，以86%产率获得西达尿苷